多肽合成定制方法是把不同的或相同的多個氨基酸按順序連結起來構成肽鏈(含多個肽鍵-CONH-)化合物的合成方法。由德國化學家費舍爾(E.Fischer)所創。
進行多肽合成，必須首先解決兩個問題:
①要將氨基酸兩個官能團中的一個(通常選氨基)封閉，即用保護基團保護起來，只讓沒被保護的那個基團(羧基)去同另一個氨基酸分子反應。
采用的保護基團不僅要易于同被保護基團發生反應，還須在肽鍵形成后易去除。
②要活化沒被封閉的官能團，使之能在較溫和的條件下發生反應。可作為氨基保護試劑的有氯甲酸芐酯和叔丁氧甲酰氯等，用來活化羧基的方法則是將羧基變成酰氯、酯、混合酸酐等衍生物或加縮合劑(失水劑)二環已基碳酰二亞胺，使氨基和羧基結合起來。
1962年梅瑞費爾德(R.Merrifield)引入了一個新的多肽合成方法--固相多肽合成法。
其原理是讓一個氨基酸附在一種不溶性高聚物分子上，然后再逐一同別的氨基酸連結，增長的肽鏈連結在不溶性高聚物上，這樣可大大地減少每次分離操作的損失，簡化提純手續，省去純化個別中間體的麻煩。
并能使加料處理機械化和自動化，縮短了多肽合成周期。當完成多肽連接后，用還原性斷裂法把多肽同高聚物分離，再用色層法提純。固相法的建立和應用大大地促進了多肽合成研究。
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