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  • 2023

    8-9

    偽二肽(tai)(Pseudopeptide)是一種(zhong)具有肽(tai)鏈結構特點(dian)的(de)(de)化(hua)(hua)合物,被廣(guang)泛用于醫藥(yao)和(he)化(hua)(hua)工領域。下面將詳(xiang)細介紹偽二肽(tai)的(de)(de)使(shi)用方法。首先(xian),偽二肽(tai)可(ke)(ke)以(yi)作(zuo)為(wei)藥(yao)物用于治療(liao)各(ge)種(zhong)疾病(bing)。它可(ke)(ke)以(yi)通過(guo)與受體結合,調節(jie)細胞信號傳(chuan)導通路(lu),從而實現治療(liao)效(xiao)果。使(shi)用時,首先(xian)需要合成(cheng)化(hua)(hua)合物,通常采用固相合成(cheng)法或液相合成(cheng)法。合成(cheng)完成(cheng)后,可(ke)(ke)以(yi)通過(guo)體內或體外實驗確定其(qi)生物活性(xing)和(he)毒性(xing),以(yi)及最佳的(de)(de)給(gei)藥(yao)途徑和(he)劑(ji)量。接下來(lai),進行臨床(chuang)試驗驗證其(qi)在人(ren)體中的(de)(de)安全(quan)性(xing)和(he)療(liao)效(xiao)。最后,如果臨床(chuang)試驗結果證實了其(qi)療(liao)效(xiao),偽二肽(tai)化(hua)(hua)合物可(ke)(ke)以(yi)作(zuo)為(wei)藥(yao)...

  • 2023

    7-7

    HOBT(1-羥基苯(ben)并三唑)是一(yi)種常(chang)用(yong)(yong)的(de)(de)縮合(he)劑,在(zai)有機(ji)合(he)成(cheng)中廣泛應(ying)(ying)(ying)用(yong)(yong)。為了確(que)保實驗的(de)(de)安(an)全(quan)性和(he)有效性,以下是使(shi)用(yong)(yong)HOBT縮合(he)劑時(shi)需要注意(yi)(yi)的(de)(de)事項:1.儲(chu)存和(he)處理:HOBT具有較(jiao)高的(de)(de)燃燒性,應(ying)(ying)(ying)該儲(chu)存在(zai)干燥、陰涼(liang)、通(tong)風良好的(de)(de)地(di)方。避(bi)免與強氧(yang)化(hua)劑接觸(chu),防(fang)止其自燃或爆炸。在(zai)處理HOBT時(shi)應(ying)(ying)(ying)注意(yi)(yi)佩戴防(fang)護手套(tao)、安(an)全(quan)眼鏡和(he)實驗室外(wai)套(tao),以防(fang)止接觸(chu)皮膚和(he)眼睛。2.溶解(jie)和(he)濃度:HOBT通(tong)常(chang)以溶液的(de)(de)形式使(shi)用(yong)(yong)。在(zai)溶解(jie)HOBT時(shi),應(ying)(ying)(ying)使(shi)用(yong)(yong)無(wu)水DMF(二甲基甲酰胺),避(bi)免使(shi)用(yong)(yong)含(han)水溶劑,以避(bi)免在(zai)反應(ying)(ying)(ying)中產生(sheng)不必要...

  • 2023

    6-7

    HOBT縮合劑(ji)(ji)是一種(zhong)廣泛應用(yong)于有(you)機(ji)合成(cheng)中的(de)化學試劑(ji)(ji)。在(zai)許(xu)多(duo)取代胺或(huo)氨基酸(suan)(suan)之(zhi)間(jian)形成(cheng)靶(ba)向(xiang)分子(zi)時,它(ta)被(bei)(bei)(bei)用(yong)作(zuo)縮合劑(ji)(ji)和(he)交叉(cha)偶(ou)聯劑(ji)(ji)。HOBT最初在(zai)1979年被(bei)(bei)(bei)引入到有(you)機(ji)合成(cheng)領域中,并很(hen)快就變(bian)得流行(xing)起來。它(ta)的(de)結(jie)構(gou)包(bao)括一個(ge)苯并咪唑環(huan)和(he)一個(ge)氫鍵(jian)供體1-OH基團。由于其具有(you)良好(hao)的(de)穩(wen)定性和(he)反(fan)應效率,HOBT已成(cheng)為有(you)機(ji)合成(cheng)中*試劑(ji)(ji)之(zhi)一。在(zai)組裝肽、脂(zhi)肪酸(suan)(suan)和(he)核苷酸(suan)(suan)方(fang)面,HOBT都被(bei)(bei)(bei)廣泛應用(yong)。例如,在(zai)合成(cheng)多(duo)肽鏈時,HOBT通(tong)常與DCC(N,N'-二環(huan)己基碳二亞胺)一起使用(yong)作(zuo)為縮合劑(ji)(ji)。在(zai)這個(ge)過程中,HOBT...

  • 2023

    5-6

    人(ren)體(ti)(ti)很多活(huo)(huo)性(xing)物(wu)質(zhi)都是以(yi)肽(tai)的(de)(de)(de)(de)形式存在(zai)(zai)的(de)(de)(de)(de)。肽(tai)涉(she)及人(ren)體(ti)(ti)的(de)(de)(de)(de)激(ji)(ji)素、神經、細(xi)(xi)胞生(sheng)(sheng)(sheng)(sheng)長和(he)生(sheng)(sheng)(sheng)(sheng)殖(zhi)各領域,其重(zhong)(zhong)要(yao)性(xing)在(zai)(zai)于調節(jie)(jie)體(ti)(ti)內各個(ge)系(xi)統(tong)和(he)細(xi)(xi)胞的(de)(de)(de)(de)生(sheng)(sheng)(sheng)(sheng)理功(gong)能,激(ji)(ji)活(huo)(huo)體(ti)(ti)內有關酶系(xi),促進中(zhong)間代謝膜的(de)(de)(de)(de)通(tong)透性(xing),或通(tong)過(guo)控制(zhi)DNA轉錄或影響特異的(de)(de)(de)(de)蛋(dan)白合成,終產生(sheng)(sheng)(sheng)(sheng)特定的(de)(de)(de)(de)生(sheng)(sheng)(sheng)(sheng)理效應。肽(tai)是涉(she)及人(ren)體(ti)(ti)內多種細(xi)(xi)胞功(gong)能的(de)(de)(de)(de)重(zhong)(zhong)要(yao)物(wu)質(zhi)。肽(tai)可以(yi)合成細(xi)(xi)胞,并(bing)調節(jie)(jie)細(xi)(xi)胞的(de)(de)(de)(de)功(gong)能活(huo)(huo)動。肽(tai)在(zai)(zai)人(ren)體(ti)(ti)作為神經遞質(zhi),傳遞信息。肽(tai)可在(zai)(zai)人(ren)體(ti)(ti)作為運(yun)輸工具,將人(ren)體(ti)(ti)所食(shi)的(de)(de)(de)(de)各種營養(yang)物(wu)質(zhi)與(yu)各種維生(sheng)(sheng)(sheng)(sheng)素、生(sheng)(sheng)(sheng)(sheng)物(wu)素、鈣及對人(ren)體(ti)(ti)有益的(de)(de)(de)(de)微量元素輸送到人(ren)體(ti)(ti)各細(xi)(xi)胞、器官和(he)組織。肽(tai)是人(ren)體(ti)(ti)重(zhong)(zhong)要(yao)...

  • 2023

    4-6

    磷(lin)(lin)酸(suan)(suan)(suan)化(hua)(hua)(hua)是將(jiang)磷(lin)(lin)酸(suan)(suan)(suan)基(ji)(ji)(ji)團加在中(zhong)(zhong)(zhong)間代謝產物上(shang)或(huo)加在蛋(dan)(dan)白(bai)質(zhi)(protein)上(shang)的(de)過程。其(qi)中(zhong)(zhong)(zhong)除去(qu)磷(lin)(lin)酸(suan)(suan)(suan)基(ji)(ji)(ji)團的(de)酶稱為磷(lin)(lin)酸(suan)(suan)(suan)酶。蛋(dan)(dan)白(bai)質(zhi)磷(lin)(lin)酸(suan)(suan)(suan)化(hua)(hua)(hua)可(ke)發(fa)生在許多(duo)種類(lei)的(de)氨基(ji)(ji)(ji)酸(suan)(suan)(suan)(蛋(dan)(dan)白(bai)質(zhi)的(de)主要單位)上(shang),其(qi)中(zhong)(zhong)(zhong)以絲(si)氨酸(suan)(suan)(suan)為多(duo),接著是蘇氨酸(suan)(suan)(suan)。磷(lin)(lin)酸(suan)(suan)(suan)化(hua)(hua)(hua)多(duo)肽是一(yi)種廣泛應(ying)用于生命(ming)科學(xue)領域(yu)的(de)分子工具,它在許多(duo)細胞信號傳導通(tong)路中(zhong)(zhong)(zhong)起著重要作用。磷(lin)(lin)酸(suan)(suan)(suan)化(hua)(hua)(hua)是指通(tong)過酶催(cui)化(hua)(hua)(hua)將(jiang)一(yi)個或(huo)多(duo)個磷(lin)(lin)酸(suan)(suan)(suan)基(ji)(ji)(ji)團添加到蛋(dan)(dan)白(bai)質(zhi)或(huo)多(duo)肽鏈上(shang)的(de)過程,這可(ke)以改(gai)變這些蛋(dan)(dan)白(bai)質(zhi)或(huo)多(duo)肽的(de)結構和功能。磷(lin)(lin)酸(suan)(suan)(suan)化(hua)(hua)(hua)多(duo)肽由磷(lin)(lin)酸(suan)(suan)(suan)化(hua)(hua)(hua)的(de)氨基(ji)(ji)(ji)酸(suan)(suan)(suan)殘基(ji)(ji)(ji)組成(cheng),在實驗室(shi)中(zhong)(zhong)(zhong)可(ke)以通(tong)過合成(cheng)或(huo)者從天然來源中(zhong)(zhong)(zhong)提取得...

  • 2023

    3-6

    多(duo)(duo)肽(tai)是一種(zhong)(zhong)(zhong)由兩個(ge)或多(duo)(duo)個(ge)氨(an)(an)基酸通過肽(tai)鍵(jian)(酰胺(an)鍵(jian))連接而(er)形成(cheng)的(de)(de)(de)化(hua)(hua)合物。多(duo)(duo)肽(tai)在調節機體(ti)各系(xi)統(tong)、器官、組織和細胞的(de)(de)(de)功(gong)能活動以及在生命活動中發(fa)揮重要作用,并且常(chang)被應用于功(gong)能分(fen)(fen)析、抗體(ti)研究(jiu)、藥物研發(fa)等領(ling)域。而(er)通過對多(duo)(duo)肽(tai)進行修飾(shi)(shi)(shi)進而(er)改變多(duo)(duo)肽(tai)的(de)(de)(de)理(li)化(hua)(hua)性(xing)質也是多(duo)(duo)肽(tai)研究(jiu)中一種(zhong)(zhong)(zhong)常(chang)用的(de)(de)(de)手段(duan)。多(duo)(duo)肽(tai)修飾(shi)(shi)(shi)種(zhong)(zhong)(zhong)類繁多(duo)(duo),從(cong)修飾(shi)(shi)(shi)位(wei)點不同則可分(fen)(fen)為N端修飾(shi)(shi)(shi)、C端修飾(shi)(shi)(shi)、側鏈(lian)修飾(shi)(shi)(shi)、氨(an)(an)基酸修飾(shi)(shi)(shi)、骨架修飾(shi)(shi)(shi)等。作為一種(zhong)(zhong)(zhong)改變肽(tai)鏈(lian)主鏈(lian)結構(gou)或側鏈(lian)基團的(de)(de)(de)重要手段(duan),多(duo)(duo)肽(tai)修飾(shi)(shi)(shi)可有效(xiao)改變肽(tai)類化(hua)(hua)合物的(de)(de)(de)理(li)化(hua)(hua)性(xing)質、增加水溶性(xing)、改變其(qi)生物分(fen)(fen)布(bu)狀況、延...

  • 2022

    10-18

    多(duo)(duo)肽具有(you)一(yi)個顯(xian)著(zhu)的(de)結構(gou)性優(you)勢,即可以在不影(ying)響原有(you)功能性多(duo)(duo)肽片段(duan)的(de)基礎上,通(tong)過(guo)固相合(he)成或(huo)(huo)生物(wu)合(he)成,在多(duo)(duo)肽的(de)一(yi)端或(huo)(huo)兩端引入(ru)新的(de)功能性多(duo)(duo)肽序列,獲得多(duo)(duo)功能性融合(he)肽。這種(zhong)具有(you)受體/配(pei)體結合(he)能力的(de)pH敏(min)感(gan)脂質體進入(ru)細胞的(de)機制(zhi),往往不同于(yu)普通(tong)脂質體的(de)融合(he)方(fang)式。如類(lei)似RGD/αVβ3或(huo)(huo)者(zhe)Transferrin/TfR的(de)結合(he)方(fang)式,會誘導腫(zhong)瘤(liu)組織細胞主動內(nei)吞脂質體繼(ji)而釋放藥物(wu)/核酸(suan),此類(lei)多(duo)(duo)肽修飾的(de)pH敏(min)感(gan)脂質體藥物(wu)/核酸(suan)釋放過(guo)程。常見(jian)的(de)多(duo)(duo)肽修飾物(wu)按照修飾位點(dian)可分為四(si)大類(lei):C末端修飾(酰胺化、硫...

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