1.HBTU 和TBTU 是(shi)HOBT縮合劑的(de)加(jia)強型(xing),效(xiao)果更(geng)好(hao),反應后(hou)生成(cheng)HOBT。
2.縮合效果(guo)TBTU 稍微(wei)好一些的。
一、HOBT縮合劑:
HOBT縮(suo)合劑是常用的酰(xian)(xian)胺縮(suo)合劑,就是把有機酸和有機胺形成(cheng)酰(xian)(xian)胺的縮(suo)合劑。
HOBT縮合劑的(de)結(jie)構是一(yi)個苯并三氮唑結(jie)構,所以水溶性有(you)但不高(gao),也就是微溶,反應過(guo)程一(yi)般不用(yong)水相的(de),一(yi)般用(yong)非水溶劑,比如(ru),二氯甲烷這種溶劑。
HOBT縮合劑(ji)由于有三氮唑結構,所以(yi)無機(ji)酸水(shui)溶(rong)液可以(yi)溶(rong)。有機(ji)酸里面除了甲酸,乙酸這種還能做溶(rong)劑(ji),其(qi)他的大多室溫就是固體一般都不是溶(rong)劑(ji)。
二、TBTU
在眾多(duo)(duo)的(de)(de)耦(ou)聯劑(ji)(ji)中(zhong),脲(niao)(niao)離子型(xing)(xing)多(duo)(duo)肽(tai)縮合劑(ji)(ji)TBTU應(ying)(ying)用(yong)(yong)范圍廣(guang),性(xing)(xing)價比(bi)高。脲(niao)(niao)離子型(xing)(xing)多(duo)(duo)肽(tai)縮合劑(ji)(ji),是一(yi)種(zhong)活(huo)化(hua)(hua)羧酸(suan)的(de)(de)多(duo)(duo)功能試劑(ji)(ji)。它(ta)(ta)(ta)們一(yi)步就可以(yi)使氨基酸(suan)與胺反(fan)應(ying)(ying)結合,不需要(yao)預先(xian)活(huo)化(hua)(hua)酸(suan)類(lei)。它(ta)(ta)(ta)們的(de)(de)優點包括(kuo)(kuo)方便實(shi)用(yong)(yong)的(de)(de)反(fan)應(ying)(ying)過程,快速(su)的(de)(de)原位活(huo)化(hua)(hua),小(xiao)的(de)(de)副反(fan)應(ying)(ying),商業可用(yong)(yong)性(xing)(xing),穩定性(xing)(xing),能溶解在寬范圍的(de)(de)溶劑(ji)(ji)包括(kuo)(kuo)水和方便去除耦(ou)合的(de)(de)副產物(wu)。由于脲(niao)(niao)離子型(xing)(xing)多(duo)(duo)肽(tai)縮合劑(ji)(ji)具有非(fei)常好的(de)(de)實(shi)用(yong)(yong)性(xing)(xing),現在開發它(ta)(ta)(ta)們的(de)(de)多(duo)(duo)元化(hua)(hua)應(ying)(ying)用(yong)(yong)成為一(yi)個新的(de)(de)研究(jiu)熱點。
1、以TBTU為偶聯劑,乙腈為溶劑,不同磺酸與不同肟在50℃下(xia)收率良好地合成了一序列磺酸肟酯。這(zhe)個方法的好處(chu)是反應(ying)過程簡便、環境無(wu)危害和(he)后處(chu)理(li)簡潔。
2、以TBTU為偶聯劑,乙腈為溶劑,羧酸(suan)與雜環(huan)仲(zhong)胺比如吲哚、咪唑等(deng)在一般(ban)溫度(du)下收(shou)率良(liang)好地合(he)成了一序列的羧酸(suan)雜環(huan)仲(zhong)胺類化合(he)物。副(fu)產品(pin)(pin)對環(huan)境污(wu)染小(xiao),產品(pin)(pin)易于分(fen)開(kai),反應過程(cheng)簡(jian)便是(shi)此法的長處(chu)。
3、以TBTU為偶聯劑,乙腈為溶劑,羧酸(suan)與化、胺類(lei)或醇(chun)類(lei)合成了(le)一序列(lie)的脲和氨基(ji)甲酸(suan)酯類(lei)化合物。本法使用了(le)一鍋法操作,不僅操作方便,而且產(chan)率高。
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